全球首款新冠口服药获批上市有效果吗，Molnupiravir成为全球首个获批用于治疗成人轻度至中度COVID-19的口服抗新冠病毒药物，全球首款新冠口服药获批上市有效果吗。
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11月4日，英国药品和保健产品监管局（MHRA）批准了默克/Ridgeback 的 molnupiravir（MK-4482, EIDD-2801）上市，用于治疗重症和住院风险较高的轻至中度新冠成人患者，这意味着全球首款新冠口服药正式获批上市。
值得一提的是，英国还是去年底全球收割正式批准新冠疫苗紧急使用的，打了全球第一针疫苗。
10月1日，默克与Ridgeback宣布新冠药物Molnupiravir治疗轻度至中度新冠肺炎患者的三期临床中期数据，Molnupiravir治疗组的住院或死亡率为7.3%（28/385），对照组的住院或死亡率为14.1%（53/377），Molnupiravir降低住院或死亡率50%，p值为0.0012。
死亡率方面，治疗组没有死亡，对照组有8例死亡。
10月27日，默克公司还宣布了一个极为良心的政策——他们将与发展中国家分享Molnupiravir药物的配方，全球105个低收入国家可以廉价生产、仿制Molnupiravir用于治疗。
究其原因，如果使用默克公司的Molnupiravir，一个疗程的费用需要700美元，这对低收入国家的人民来说是不可承受的，像非洲这样的地区中，700美元可能是一个家庭的年收入了，根本没可能承受这样的高价治疗。
如今默克公司分享了配方，低收入国家的公司可以推出仿制药，大大降低治疗费用。
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2021年11月4日，默沙东/Ridgeback宣布其小分子药物 Molnupiravir 获得英国药品和保健产品监管局（MHRA）批准上市，用于治疗重症和住院风险较高的轻至中度COVID-19成人患者。
Molnupiravir成为全球首个获批用于治疗成人轻度至中度COVID-19的口服抗新冠病毒药物，小分子药物在价格和生产上更有优势，更具可及性和可负担性。
随着新冠病毒（SARS-CoV-2）继续传播和持续变异，除了推广疫苗接种意外，确定新的治疗方案对于结束新冠大流行非常重要。
Molnupiravir 作为一种口服抗新冠病毒药物，刚刚在英国获批上市，并已提交美国食品和药物监督管理局（FDA）审查。
鉴于当前的大流行形势，对这种药物的潜在高需求和紧迫性，从简单原材料开发一种短过程且可持续的合成方法，以最大限度地减少制造和供应所需的时间，这一点至关重要。
近日，默沙东公司（Merck ＆ Co., Inc.）的研究人员在 ACS Central Science 期刊发表了题为：Engineered Ribosyl-1-Kinase Enables Concise Synthesis of Molnupiravir, an Antiviral for COVID-19 的研究论文。
该研究通过生物催化级联反应实现了一种新型 Molnupiravir 合成路线，该级联反应具有工程改造的ribosyl-1激酶和尿苷磷酸化酶，这些工程酶与丙酮酸氧化酶启用的`磷酸盐回收策略一起进行，与最初的合成路线相比，新型合成路线缩短了70%，总产率提高了7倍。
Molnupiravir 最初是为了治疗流感而开发的，它的作用机制是让病毒在复制自己的RNA时出错，产生抑制复制的突变。最近的中期3期临床试验结果表明，Molnupiravir 降低了 COVID-19 患者住院和死亡风险，并且它对不同的新冠突变株同样有效。
作为一种小分子药物，缩短合成流程、提高产量，能够进一步降低其成本，有助于药物的快速普及。
在这项研究中，研究团队直接以核糖为原料，开发出了一种三步法合成 Molnupiravir ，他们确定了酶或化学处理，以将适当的化学基团依次添加到核糖中以生成分子。对于合成的第二步，该团队确定了弱催化所需反应的细菌酶。通过体外进化，他们极大地增强了这些酶的活性。新的合成路线还包括磷酸盐回收策略，比原路线缩短了70%，总产率提高了7倍。
总而言之，该研究开发了一种仅使用简单原材料和酶的高效且可持续的 Molnupiravir 合成方法，从而实现了 Molnupiravir 的大规模快速供应。与初始合成路线相比，新路线缩短了70%，总产率提高了约7倍。这些结果不仅为基于核苷的合成提供了新的策略，而且还突出了快速发现和改造新型生物催化酶以提高生产规模的巨大潜力。
